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口服抗菌药物合理用药顺序

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一、常见口服药物服药顺序

l餐前

l餐中

l餐后

l定时

l任选

二、影响服药顺序因素

l空腹或饱食

l食物性质

l药物剂型

三、决定服药顺序基本原理

l治疗目的与药物作用原理

l提高口服药物生物利用度

l降低药物不良反应发生频率

l四、常用口服青霉素类服药顺序

氨苄青霉素(氨苄西林)

l特点:生物利用度低,一般仅为40-50%

l食物延迟及减少本品吸收,使药物峰浓及吸收量下降25-50%,使各靶组织中浓度低于MIC影响疗效

l腹泻时,吸收更减少

l结论:空腹服用,应在餐前1.5hr或餐后2hr服用本品

羟氨苄青霉素

l特点:生物利用度较氨苄青霉素高,一般可达70%左右,且儿童吸收较成人为好

l吸收度与剂量有关:吸收过程与单次剂量有关,随着单次剂量增加,吸收百分率下降,单次剂量达到2g时,吸收达到极限

l食物可影响吸收速度及吸收量使药物峰浓度下降

l结论:进食少量食品后服用或空腹时服用

复方羟氨苄青霉素

l本品是由羟氨苄青霉素与棒酸按不同比例组成的多种复方制剂。羟氨苄青霉素与棒酸二者间吸收无相互影响

l结论:按羟氨苄青霉素项下,进食少量食物后服用或空腹时服用

常用口服青霉素类服药顺序——前体药物服用

l由于青霉素类结构特点,为提高吸收率常制成各种酯类前体药物,常用二种酯如下:

巴氨西林

l氨苄青霉素前体药物体内代谢成氨苄青霉素

l由于为酯类前体药物,生物利用度显著地高于氨苄青霉素,可达到所给剂量98%

l由于为酯类药物,食物对其吸收影响颇大,进食可影响吸收速率,吸收度,降低AUC、Cmax、Cave

l结论:空腹服用,此外不应与H2受体阻断剂雷尼替丁及制酸药碳酸氢钠同服

匹美西林

l特点:美西林前体药物

l食物可增加其吸收,生物利用度增高20%

l结论:应于早餐时或早餐后1hr内服用

复方氨苄青霉素(舒他西林)

l特点:氨苄青霉素与舒巴坦复合前体药物

l以前体药物吸收,生物利用度明显高于单纯氨苄青霉素制剂,本复合物中氨苄青霉素与舒巴坦生物利用度均可达80%

l食物对本品吸收影响低

l结论:空腹或进食后服用均可

五、常用口服头孢菌素类药物服药顺序

头孢力新(头孢4号)

l特点:胃液中稳定,吸收部位主要在小肠上端

l食物影响:高脂食品或奶制品延缓胃排空,延迟本品吸收使Tmax从1hr延至2hr,延迟药效

l结论:为保证迅速起效,应空腹服用本品

头孢拉定(头孢6号)

l特点:生物利用度高,可达所给剂量90%

l食物影响:影响不大

l结论:空腹或进食后服用均可

头孢克洛

l特点:由于本品是双极性,一水化合物,且在肠壁通过主动转运机制吸收,双脂层及粘液层对其吸收无障碍,故生物利用度高,可达所给剂量90%左右,但不同剂型间吸收有差异

l食物影响

l进食影响混悬剂吸收,使达峰时间延迟,从45分钟延迟至1hr,峰浓度下降1/2-1/3

l进食可提高长效缓释片吸收,使吸收度明显增加,升高峰浓度

头孢克洛

l结论

l混悬剂型应予餐前1hr或餐后2hr服用

l长效缓释片应在进食时或餐后1hr内服用

l含钙、镁制剂可降低长效缓释片吸收,不应与钙、镁制酸剂等同时服用

l进食对片(胶囊)剂仅见峰浓度轻度下降,可空腹服用或服用前进食少量食品以减轻胃肠道反应

头孢丙烯

l特点:生物利用度约为所给剂量90%左右

l食物影响:进食对其吸收无明显影响

l结论:可空腹服用,或进食后服用

头孢羟氨苄

l特点:口服吸收好

l食物影响:进食对其吸收无明显影响

l结论:可空腹服用,也可进食时服用

头孢布烯

l特点:第三代广谱头孢菌素,生物利用度约为80%

l食物影响

l推迟达峰时间,可使Tmax从2.6hr延长至3.2hr

l对吸收度影响与剂型相关

l胶囊剂吸收度下降约8%

l混悬剂吸收度下降约12%

l结论:应空腹服用

头孢地尼

l特点:第三代头孢菌素,其生物利用度不仅受食物影响,且与剂型剂量相关,胶囊剂生物利用度300mg-21%;600mg-16%,混悬剂约为25%

l食物影响

l高脂饮食明显地影响吸收,可使Cmax下降16%,AUC下降10%

l结论:应空腹或进食后2hr服用

常用口服头孢菌素类药物服药顺序——前体药物

头孢呋辛酯

l特点:前体药物,体内经非特性酯酶水解成头孢呋辛产生效应,生物利用度仅为所给剂量40%左右

l食物影响

l进食可明显增高生物利用度,可增至50%,牛奶及奶制品作用更明显,可使AUC增加22-88%,峰浓度也明显提高

l食物作用与剂型相关,食物对混悬剂影响最显著

l结论:进食时服用或与牛奶(奶制品)同服

头孢泊肟酯

l特点:第三代头孢菌素头孢泊肟的前体药物,生物利用度约为41-50%

l食物影响

l进食可提高生物利用度可从40-50%增至52-64%

l食物作用与剂型相关:对混悬剂作用不明显,可使片剂AUC增加34%,Cmax增加22%

l机制:食物抑制肠腔酯酶,使本品降解前先吸收,故提高了生物利用度

l结论:本品应与食物同时服用

六、常用喹诺酮类服药顺序

诺氟沙星

l特点:第三代喹诺酮中生物利用度最低者,仅相当于所给剂量40%

l食物影响

l延迟吸收速度及减少吸收度

l牛奶或奶制品可使本品吸收减少40%

l由于本品抑制咖啡因清除,与富含咖啡因类食物同用,使血中咖啡因浓度增高,增加中枢神经系统不良反应

l结论

l餐前1hr或餐后2hr服用

l不应与牛奶或富含咖啡因的饮料同时服用

环丙沙星

l特点:应用最广泛第三代喹诺酮,生物利用度为60-80%,但与剂量相关250mg为60%,500mg可达71-79%

l食物影响

l食物延迟本品吸收,推迟达峰时间

l本品与富含钙食物同服,因形成螯合物减少吸收

l本品可干扰咖啡因代谢,降低咖啡因清除,增高咖啡因血浓度及增加中枢神经系统不良反应

l结论

l应在餐前1hr或餐后2hr服用

l服用本品时应避免服用高钙牛奶、奶制品或含钙果汁

l服用本品时不宜饮用富含咖啡因饮料,例如可乐等

氧氟沙星与左氧氟沙星

l特点:第三代喹诺酮,目前正在取代环丙沙星广泛应用于临床。半衰期长达5-8hr,可一天一次用药,且生物利用度可达95%以上

l食物影响:食物对本品吸收基本无影响

l食物可使左氧氟沙星Tmax延长至1hr,Cmax轻度下降约14%

l对氧氟沙星仅见Tmax延长,而AUC及Cmax均无改变

l本品不干扰咖啡因代谢

l结论:可空腹或进食后服用,且与食物中钙及咖啡因含量无关

依诺沙星(氟啶酸)

l特点:本品是第三代喹诺酮类中与咖啡因相互作用最强者,生物利用度87-98%,但与剂量有相关性

l食物影响

l食物降低本品吸收度,影响疗效

l本品严重干扰咖啡因代谢,降低咖啡因清除达78%,使咖啡因清除率从3hr延长至12hr,AUC增加300%,显著增高咖啡因血浓度,明显提高咖啡因兴奋作用

l结论

l应在餐前1hr或餐后2hr服用

l服用本品时应避免进食富含咖啡因食物或饮用含咖啡因饮料

洛美沙星

l特点:第三代喹诺酮类,口服生物利用度90%

l食物影响:进食对其基本无影响

l结论:可空腹或进食后服用

氟罗沙星

l特点:第三代喹诺酮中长半衰期品种,t1/2β长达10hr,达峰时间1-2hr,生物利用度接近100%

l食物影响

l轻度降低吸收度

l高脂、富钙食物降低峰浓与AUC及推迟达峰时间

l本品不影响咖啡因代谢

l结论:虽食物对吸收有轻度影响,但由于本品高生物利用度,仍可与食物同服

司巴沙星

l特点:本品半衰期长达16hr,达峰时间3-6hr,生物利用度90%左右,但本品具有严重光敏反应,故现除在性病防治中应用外,已不应用于其它系统性敏感菌株治疗,且国外Mylan实验室已从市场撤出本品

l食物影响

l食物对本品吸收速率及吸收度均无显著影响

l结论:可空腹或与食物同服

培氟沙星

l特点:是第三代喹诺酮中口服吸收最佳品种,生物利用度达100%,但光敏反应严重

l食物影响

l进食延缓吸收,尤以高脂饮食更为显著

l结论:可空腹服用或进食少量低脂食物后服用,以减少胃肠道反应

第四代喹诺酮

l现进入临床应用品种莫西沙星和加替沙星,吉米沙星正在临床验证中,此二种第四代喹诺酮药物食物对其吸收影响较小,可空腹或进食后服用

七、常用大环内酯服药顺序

红霉素

l特点:吸收与盐及碱基有关,红霉素碱不耐酸,剂量250-500mg时Cs仅为0.3-0.5μg/ml,红霉素硬脂酸盐同等剂量下Cs可达0.3-2μg/ml。此外,依托红霉素吸收较硬脂盐红霉素、碱及琥乙红霉素好,依托红霉素血浓度可为琥乙红霉素的二倍,同样250mg剂量下,前者Cmax为1.84μg/ml,后者仅为0.13μg/ml

l食物影响

l食物特别是高脂饮食可影响红霉素碱基吸收,例如红霉素碱基颗粒分散片与高脂饮食同用,Cmax和AUC分别下降达72%和73%

l食物对红霉素硬脂酸盐减少吸收,而脂可增加吸收

l结论:现临床应用主要为碱基颗粒分散片或新处方剂型,故应空腹服用

阿齐红霉素

l特点:本品生物利用度较低仅为所给剂量37%

l食物影响

l与剂型有关,食物对片剂与混悬剂吸收无影响,但可降低胶囊剂吸收50%

l高脂饮食可使片剂及混悬剂达峰时间延迟

l结论:

l胶囊剂应在餐前1hr或餐后2hr服用

l应用片剂及混悬剂时应避免高脂饮食

克拉霉素

l特点:本品生物利用度50%,Tmax2-4hr,t1/2β3-7hr

l食物影响:与剂型、释放速率及年龄有关

l延迟速释片吸收,影响达峰时间及代谢物形成

l进食增加缓释片吸收,与空腹相比AUC增加30%

l进食降低成人混悬液剂型吸收,但增加儿童吸收量

l结论:

l速释片应空腹服用

l缓释片应与食物同服

l成人应空腹服用混悬液,儿童服用混悬液时可与食物同服

交沙霉素

l特点:本品碱基与红霉素碱相比对酸稳定性佳,Tmax1hr,t1/2β1-2hr

l食物影响

l进食延迟碱基吸收,Tmax增至2hr,Cmax下降

l进食可增加丙酸酯吸收

l结论

l碱基制剂应空腹服用

l丙酸酯制剂应与食物同服

罗红霉素

l特点:本品t1/2β较长可达12hr,Tmax2hr

l食物影响

l进食减慢吸收速率及降低吸收度,生物利用度下降21%,峰浓下降,达峰时间延迟

l牛奶及奶制品可增加本品生物利用度达15%

l结论:应空腹服用或与牛奶、奶制品同时服用

螺旋霉素

l特点:吸收不完全,生物利用度仅为所给剂量35%,t1/2β4-8hr,Tmax2-4hr

l食物影响:食物对本品吸收影响不显著

l结论:可空腹或进食后服用

八、常用四环素类服药顺序

地美环素

l特点:本品为长半衰期四环素族品种,t1/2β10-12hr,Tmax4hr

l食物影响

l进食可降低本品吸收50%

l牛奶或奶制品可减少吸收达20-75%

l结论:应予餐前1hr或餐后2hr服用

多西环素

l特点:本品t1/2β长达12-24hr,吸收好,Tmax2hr

l食物影响

l食物延迟吸收,可使血清浓度下降10-20%

l牛奶或奶制品可使本品Cmax下降27%,吸收度下降30%

l乙醇加快本品代谢,使本品半衰期缩短,疗效下降

l结论

l应空腹服用,如消化道刺激症状明显可与少量不含奶制品食物同时服用

l不得与牛奶或奶制品同时服用

l服用本品时应避免饮用含乙醇的饮料

美他霉素

l特点:本品半衰期长达15hr,但口服吸收不完全,其有效血浓度可维持长达24-48hr,为本品优点

l食物影响

l富含铁、钙食物因铁、钙可与本品形成螯合物,影响本品吸收

l高钙奶或奶制品,可使本品吸收减少20-75%

l结论:

l使用本品时应避免与牛奶或奶制品同服,应在服牛奶前1hr或服用2hr后才可服用本品

l应用本品时,应避免进食富含铁、钙食物

米诺环素

l特点:本品生物利用度高达90%,t1/2β长达15-20hr,Tmax1-4hr

l食物影响

l食物延缓与减少本品吸收,峰浓度下降11-13%,达峰时间延长1hr

l牛奶及奶制品对本品吸收影响较其它四环素类药物为小,对其它四环素族可下降25-75%,本品仅下降11%

l铁使本品吸收下降可达77%

l结论:

l应空腹服用,或进食少量不含铁及奶制品食物后服用,以减少胃肠道刺激

l避免与牛奶或奶制品同时服用

l使用本品时,应避免进食富含铁的食物

土霉素

l特点:本品生物利用度75%,胶囊吸收较片剂为好,t1/2β8.5-9.6hr,Tmax3hr

l食物影响:与其它四环素族相似

l结论:应空腹服用或在餐前1hr或餐后2hr服用

九、林可霉素服药顺序

l特点:生物利用度低仅20-30%,t1/2β范围大2-11.5hr,Tmax2-4hr

l食物影响

l食物对本品吸收影响显著,延迟或减少吸收高达50%

l各种软饮料可使本品吸收减少62-85%

l结论:

l应空腹服用

l服用本品前1-2hr应避免进食或饮用软饮料

l在服药后1-2hr内应仅饮水,不得进食

十、克林霉素服药顺序

l特点:本品与林可霉素相比口服吸收显著改善,并稳定,生物利用度90%,500mg剂量Cmax5-6μg/ml,Tmax45分钟

l食物影响:食物对本品吸收无显著影响

l结论:可空腹或进食后服用

十一、呋喃妥因服药顺序

l特点:生物利用度87-94%,t1/2β仅20-58分钟,故现仅用于尿路感染

l食物影响

l进食增加本品吸收生物利用度可提高40%,但峰浓有所下降,由于本品用于尿感,故峰浓下降对疗效无影响

l结论:

l与食物同服,不仅提高生物利用度,尚可改善胃肠道耐受性

十二、甲硝唑服药顺序

l特点:口服生物利用度佳达100%,t1/2β6-11hr

l食物影响

l食物降低普通片峰浓,推迟达峰时间,但影响不显著

l进食可增加缓释剂吸收

l与乙醇同服,出现戒酒硫样反应,及致死报告

l结论

l为减少本品对胃肠道反应,可在进食时服用或餐间服用

l缓释剂型可与食物同服

l服用本品时应避免饮用含乙醇饮料

十三、替硝唑服药顺序

l特点:吸收迅速完全,生物利用度达100%,t1/2β12-14hr

l食物影响:进食对本品吸收影响甚微

l结论:可空腹或进食时服用

结束语

l进食与服药关系密切,特别是抗菌药物,因其疗效与血药浓度相关,而血药浓度又受进食影响,故在实践中应掌握进食对药物吸收影响,做到合理用药。